【主要成分】青霉素鉀
【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。
【藥理作用】藥效學(xué)青霉素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強(qiáng)，其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成。生長(zhǎng)期的敏感菌分裂旺盛，細(xì)胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成細(xì)胞壁，在滲透壓作用下導(dǎo)致細(xì)胞膜破裂而死亡。非生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌，此時(shí)不需合成細(xì)胞壁，則青霉素不起殺菌作用，不應(yīng)將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖的“快效抑菌劑”(如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等)合用。后者使細(xì)菌處于生長(zhǎng)抑制狀態(tài)，導(dǎo)致青霉素不能發(fā)揮作用。
青霉素為窄譜抗生素，主要對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對(duì)分枝桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
藥動(dòng)學(xué)青霉素鉀鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速，15~30分鐘達(dá)血藥峰濃度，肌內(nèi)注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時(shí)間為6~7小時(shí)。青霉素可廣泛分布到全身各組織，并可進(jìn)入胎兒循環(huán)，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。很難進(jìn)入腦脊液，其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3%，炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5%~30%。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。乳室注入青霉素，最初幾小時(shí)可大量吸收，但乳中可維持抗菌濃度至相當(dāng)長(zhǎng)的時(shí)間。據(jù)報(bào)道，在乳室內(nèi)注入10萬(wàn)單位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時(shí)。
青霉素小部分在肝內(nèi)代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50%~75%自腎臟排出，其中90%通過腎小管分泌，因排出迅速，故體內(nèi)消除較快。青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約50%。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期為0.5~1.2小時(shí)。表觀分布容積也較小，一般為0.2~0.3L/kg，血漿濃度較高，組織濃度較低。
【藥物相互作用】(1)青霉素與氨基糖苷類合用，可提高后者在菌體內(nèi)的濃度，呈現(xiàn)協(xié)同作用。
(2)大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對(duì)青霉素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。
(3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性，禁止配伍。
(4)胺類與青霉素可形成不溶性鹽，可以延緩青霉素的吸收，如普魯卡因青霉素。
(5)青霉素鉀水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合，否則可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【作用與用途】β-內(nèi)酰胺類抗生素。主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染，亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染。
【用法與用量】以青霉素鉀計(jì)。肌內(nèi)注射：一次量，每1kg體重，馬、牛1萬(wàn)~2萬(wàn)單位；羊、豬、駒、犢2萬(wàn)~3萬(wàn)單位；禽5萬(wàn)單位；犬、貓3萬(wàn)~4萬(wàn)單位。一日2~3次，連用2~3日。
臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應(yīng)】(1)主要是過敏反應(yīng)，大多數(shù)家畜均可發(fā)生，但發(fā)生率較低。局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛，全身反應(yīng)為蕁麻疹、皮疹，嚴(yán)重者可引起休克或死亡。
(2)對(duì)某些動(dòng)物，青霉素可誘導(dǎo)胃腸道的二重感染。
【注意事項(xiàng)】(1)產(chǎn)蛋供人食用的家禽，在產(chǎn)蛋期不得使用。
(2)青霉素鉀易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，很易水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應(yīng)在臨用前配制。必需保存時(shí)，應(yīng)置冰箱中(2~8℃)，可保存7天，在室溫只能保存24小時(shí)。
(3)應(yīng)了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。
(4)大劑量注射可能出現(xiàn)高鉀血癥。對(duì)腎功能減退或心功能不全患畜會(huì)產(chǎn)生不良后果，鉀離子對(duì)心臟的不良作用更嚴(yán)重。
(5)治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
【休藥期】牛、羊、豬、禽0日；棄奶期72小時(shí)。
【規(guī)格】按C16H17KN2O4S計(jì)2.5g(400萬(wàn)單位)
【包裝】10支/盒×40盒/箱
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【有效期】二年